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苯磺酸氨氯地平用途及最新進展的產業規劃

來源: 更新日期:2019-04-23 13:44:41

報告內容

第一節  苯磺酸氨氯地平的簡介

丙硫異煙胺,本品為黃色結晶或結晶性粉末;微具特殊臭。本品在甲醇、乙醇或丙酮中溶解,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。丙硫異煙胺中甲醇、乙醇或丙酮中溶解,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。熔點 本品的熔點為139~143℃。為黃色結晶性粉末,有特臭。本品系乙硫異煙胺的同類產品,對結核桿菌有較強的抑制作用,療效較鏈霉素或異煙肼差,胃腸道反應較乙硫異煙胺輕。臨床常與鏈霉素、異煙肼或利福平聯合使用,不僅可增強療效,且可延緩耐藥性的產生。口服:每次0.2-0.3g,每日3次,飯后服,每日總量不宜超過1g。主要有胃腸道反應,如惡心、嘔吐、厭食等,個別可有精神興奮、抑郁、頭痛等。也可引起末梢神經炎,少數患者有肝功能損傷。服用期間應定期檢查肝功能。(產業規劃

第二節  苯磺酸氨氯地平的用途及注意事項

藥理毒理

本品為異煙酸的衍生物,其作用機制不明,可能對肽類合成具有抑制作用。本品對結核分枝桿菌的作用取決于感染部位的藥物濃度,低濃度時僅具有抑菌作用,高濃度具有殺菌作用。抑制結核桿菌分枝菌酸的合成。本品與乙硫異煙胺有部分交叉耐藥現象。  

藥代動力學

口服迅速吸收(80%以上),廣泛分布于全身組織體液中,在各種組織中和腦脊液內濃度與同期血藥濃度接近。本品可穿過胎盤屏障。蛋白結合率約10%。服藥后1~3小時血藥濃度可達峰值,有效血藥濃度可持續6小時,T1/2約3小時。主要在肝內代謝。經腎排泄,1%為原形,5%為有活性代謝物,其余均為無活性代謝產物。  

藥物相互作用

(1)與環絲氨酸同服可使中樞神經系統反應發生率增加,尤其是全身抽搐癥狀。應當適當調整劑量,并嚴密監察中樞神經系統毒性癥狀。

(2)本品與其他抗結核藥合用可能加重其不良反應。

(3)本品為維生素B6拮抗劑,可增加其腎臟排泄。

因此,接受丙硫異煙胺治療的患者,維生素B6的需要量可能增加。  

適應癥

本品僅對分枝桿菌有效,本品與其他抗結核藥聯合用于結核病經一線藥物(如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)治療無效者。  

用法用量

1、成人常用量口服,與其他抗結核藥合用,一次250mg,一日2~3次。

2、小兒常用量與其他抗結核藥合用,一次按體重口服4~5mg/kg,一日3次。

不良反應

可引起胃腸道反應:惡心嘔吐、食欲不振、腹脹腹瀉,個別病歷有抑郁、視力障礙、頭痛、周圍神經炎、關節痛、皮疹、痤瘡。可引起轉氨酶升高、黃疸。個別病歷可引起糖尿、急性風濕痛。婦女可有月經失調、男性乳房增大,大劑量可有體位性低血壓。也可引起精神癥狀。  

注意事項

(1)交叉過敏,患者對異煙肼、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結構相近的藥物過敏者可能對本品過敏。

(2)對診斷的干擾:可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶測定值增高。

(3)有下列情況時慎用:糖尿病、嚴重肝功能減退。

(4)治療期間須進行檢驗:①用藥前和療程中每2~4周測定丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶,但上述試驗值增高不一定預示發生臨床肝炎,并可能在繼續治療過程中恢復;②眼部檢查,如治療過程中出現視力減退或其他視神經炎癥狀時應立即進行眼部檢查,并定期復查。  

第三節 苯磺酸氨氯地平的最新進展

上海市醫藥管理局藥品測試所200020樂汶,陶航丙硫異煙胺是中國藥典1990年版二部收載的抗結核藥。藥典收載該品種的有關物質薄層色譜檢查法,常常會出現樣品在層析板上展開后的主斑點和雜質斑點不能完全分開,有拖尾現象,這樣就難以準確地檢查出丙硫異煙胺在制備過程中反應不完全的中間體限度及其內在質量。為了能有效地控制藥品質量,本文經實驗研究,采用薄層色譜雙向展開法(two一dimensionaldevelopment)進行雜質限度檢查,取得了較好的分離效果,操作簡便,結果可靠。

儀器與試藥CAMAG薄層自動鋪板儀(CAMAG公司);微量進樣器(上海醫用激光儀器廠);簿層板(20cm×20cm)。丙硫異煙胺(市售品),批號:940040、940044、12-01、12-03。硅膠GF254(薄層層析用,Merck);氯仿、甲醇(均為分析純)。2實驗方法2.1薄層板的制備取硅膠GF254,加水適量,研磨后,用薄層自動鋪板儀濕法鋪板,厚0.3mm,使用前于110℃活化2h。2.2方法避光操作。

取本品加甲醇制成每1ml中含50mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加甲醇稀釋成每1ml中含0.50mg的溶液,作為對照溶液。吸取上述2種溶液各10μl,分別點于同一硅膠GF254薄層板的對角線上,兩點相距50mm。 以氯仿-甲醇(90:10)為展開劑,放人層析缸(缸內溶劑蒸氣呈不飽和狀態)中進行展開,展開后,晾干,將薄層板按逆時針方向旋轉90°,再放人層析缸中進行展開,展開后,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。3實驗結果改進方法(第一次展開后)由于層析板在展開時采用了不飽和狀態,結果分離度Rs比原來方法有所提高,而經過改進方法的第二次展開,分離度又有了提高,Rs≥1.6,符合樣品主斑點與雜質斑點完全(100%)分開分離度Rs>1.5的要求,因而分離效果較好。

不同方法結果比較注:表中RFA-樣品雜質斑點的比移值RfB-樣品主斑點的比移值RFC-樣品對照液主斑點的比移值Rs-樣品主斑點與雜質斑點的分離度不同方法展開后各斑點位置見圖1、2、3。

藥典法的薄層色譜圖樣品主斑點與雜質斑點之間有拖尾現象A.樣品的雜質斑點B.樣品的主斑點C.樣品對照液的主斑點4討論4.1經過雙向展開,則相當于薄層板的長度和理論塔板數增加,分離度亦有所增加。分離后的各個斑點主要分布在板的對角線上,從而使比較復雜而難于分離并在一次展開后不能使各組分完全分離的樣品得到較好的分離。

改進方法(第一次展開后)的薄層色譜圖A、B、C同圖14.2為了使樣品展開后能得到比較好的分離效果,在薄層層析時,采用在層析缸中加入展開劑后立即放入層析扳進行展開,使層析缸內溶劑的蒸氣處于不飽和狀態。因為在不飽和層析缸中展開,層析缸內展開劑蒸氣的濃度是逐漸上升的,吸附劑從空間吸附蒸氣的量也相應地隨時間的延長而逐漸增加。

 

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